October 31, 2009

Pengembangan Andrografolid Dari Herba Sambiloto (Andrographis Paniculata(Burm.F) Nees) Sebagai Kandidat Obat Anti HIV Melalui Mekanisme Inhibisinya Pada Molekul Nuclear Factor-Kappa B

Jutty Levita, Dra., M.Si Dra. Eli Halimah, MS., Apt. Drs. Moelyono MW, M.S, Apt Fakultas: FARMASI Sumberdana: HIBAH BERSAING Tahun: 2009 Abstrak: NF-kappaB merupakan faktor transkripsi dari famili Rel dan dapat berada dalam berbagai bentuk dimer, tetapi bentuk yang predominan adalah heterodimer p50/p65. NF-kappaB juga diaktivasi oleh berbagai stimuli, antara lain virus dan stress oksidatif, yang akan memicu terjadinya fosforilasi dan degradasi IkB, kemudian menyebabkan lepasnya NF-kappaB. NF-kappaB bebas ini akan terikat pada target sitenya, yaitu site kappaB di dalam DNA, dan memulai transkripsi. Site kappaB ini juga terdapat pada Long Terminal Repeat (LTR) HIV-1 sehingga terikatnya sub unit p50 NF-kappaB pada LTR-DNA sangat penting peranannya pada replikasi virus tersebut. Oleh karena itu, inhibisi NF-kappaB pada subunit p50 diduga dapat menjadi pendekatan rancangan obat antiHIV. Andrografolid adalah senyawa aktif dari herba sambiloto, Andrographis paniculata (Burm.F) Nees, yang merupakan lakton diterpenoid bisiklik. Tujuan penelitian ini adalah untuk menelaah interaksi andrografolid dengan NF-kappaB pada tingkat molekular dengan cara men-docking senyawa tersebut ke dalam kantung aktif makromolekul menggunakan software MOE. Metode ini divalidasi dengan men-docking beberapa senyawa yang diketahui menghambat aktivasi NF-kappaB, ke dalam kantung ikatan NF-kappaB, yaitu asam aurin trikarboksilat dan asam galat. Perhitungan scoring andrografolid menggunakan metode London dG scoring function, dibandingkan dengan asam aurin trikarboksilat dan asam galat berturut-turut adalah -9,9863 kkal/mol, -12,1801 kkal/mol, and -12,4534 kkal/mol. Penelitian ini menunjukkan bahwa andrografolid dapat berinteraksi dengan kantung ikatan sub unit p50 dan berpotensi sebagai kandidat obat anti-HIV Kata kunci:

Artikel terkait